固相多肽合成法自1963年发明以来,在生物活性多肽和蛋白质功能的研究、多肽药物研究及生产等方面得到了广泛应用。固相合成法的基础是作为载体的高分子材料,这种材料一般为100~200目或200~400目的光滑圆球,骨架为低交联度的聚苯乙烯,在骨架上再引入氯甲基、氨甲基、羟甲基、三苯基、二苯甲胺基等多种多样的反应性基团。固相合成法的优点是不需烦琐的中间分离、检测,速度快。用平行合成的方法可在短时间内合成包括成千上万个化合物的化合物库,特别适合用于西药的研发。
南开和成公司开发的固相合成载体,品种规格齐全,已销售到世界几乎所有发达国家。公司与各国著名的多肽合成公司都建立了密切的联系。除向多肽合成公司提供一般载体树脂和一些偶联剂外,还接受委托,合成一些特殊的载体,如连接了氨基酸的载体,特殊溶胀度或基团负载量的载体,负载特殊基团的载体,清除树脂等。
主要常规载体的品种规格见下表。
产品名称 | 基团结构 | 规 格 | ||
交联度 | 粒径 | 基团负载量 | ||
(%) | (目) | (mmol/g) | ||
Merrifield树脂 | -CH2Cl | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.5~2.0 |
Wang树脂 | -CH2-OC6H4-CH2OH | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.5~3.0 |
苄醇树脂 | -CH2OH | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.5~3.0 |
胺甲基(AM)树脂 | -CH2NH2 | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.5~3.0 |
MBHA树脂 | ① | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.3~1.5 |
三苯基甲基氯树脂 | ② | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.4~1.6 |
Rink 酸树脂 | ③ | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.3~1.2 |
Rink 酰胺树脂 | ④ | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.3~1.0 |
Rink 酰胺-MBHA | ⑤ | 1,2 | 100~200,200~400 | 0.3~0.8 |
磺酰氯树脂 | -SO2Cl | 1,2 | 100~200,200~400 | 1.0~3.0 |